Эйртек в аэрозоле — инструкция по применению

Инструкция по применению эйртека в аэрозоле, описание действия препарата, показания к применению аэрозоля эйртека, взаимодействие с другими лекарствами, применение эйртека (аэрозоль) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эйртек
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Аэрозоль для ингаляций дозированный, 25 мкг + 50 мкг/доза, 25 мкг + 125 мкг/доза, 25 мкг + 250 мкг/доза; 120 доз
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03A Адренергические препараты для ингаляционного применения
R03A K Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств
Фарм. группа:
Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметки в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Сальметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Код ATХ RO3AK06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Белая или почти белая суспензия, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный алюминиевый с дозирующим клапаном.

Состав эйртека в аэрозоле

1 доза содержит
1 доза құрамында

Активное вещество эйртека

салметерола ксинафоат(в пересчете на салметерол 25 мкг) 36.3 мкг, флутиказона пропионат 50 мкг / 125 мкг / 250 мкг
салметерол ксинафоаты 36.3 мкг (25 мкг салметеролға шаққанда), флутиказон пропионаты 50 мкг / 125 мкг / 250 мкг

Вспомогательные вещества в эйртеке

пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а), полиэтиленгликоль 1000
пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а), полиэтиленгликоль 1000

Показания к применению аэрозоля эйртека

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ß2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:
  • у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС
  • у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС
  • у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Препарат ұзақ әсер ететін ß2-адреномиметик пен ингаляциялық кортикостероидпен біріктірілген ем көрсетілген емделушілердегі бронх демікпесін емдеуге арналған:
  • ұзақ әсер ететін бета-адренорецепторлар агонистерінің демеуші дозаларын және ингаляциялық ГКС алатын емделушілерде
  • ингаляциялық ГКС емінің аясында ауру симптомдары сақталатын емделушілерде
  • бронходилататорлармен жүйелі ем алатын және ингаляциялық ГКС қажетсінетін емделушілерде.
Ересектердегі созылмалы бронхит пен өкпе эмфиземасын қоса, ӨСОА (өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы) кезіндегі демеуші ем.

Противопоказания эйртека в аэрозоле

  • гиперчувствительность к компонентам препарата
  • детский возраст до 4-х лет
  • препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • 4 жасқа дейінгі балалар жасы

Побочные действия аэрозоля эйртека

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000, очень редко < 1 из 10000.

Очень часто
  • головная боль
Часто
  • кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса
  • пневмония (у пациентов с ХОБЛ), бронхиты
  • мышечные судороги, артралгия
  • гипокалиемия
Нечасто
  • раздражение слизистой оболочки ротоглотки
  • кожные аллергические реакции
  • одышка
  • катаракта
  • гипергликемия
  • чувство страха, нарушение сна
  • тремор
  • сердцебиение, фибрилляция предсердий
  • гематомы
Редко
  • диспепсия, тошнота
  • анафилактические реакции
  • глаукома
  • изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)
  • нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию)
  • ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), парадоксальный бронхоспазм
  • синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.
Өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, кейде 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1,000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1.

Өте жиі
  • бас ауыру
Жиі
  • ауыз қуысы және жұтқыншақ кандидозы, дауыстың қарлығуы
  • пневмония (ӨСОА бар емделушілерде), бронхиттер
  • бұлшықеттердің құрысуы, артралгия
  • гипокалиемия
Жиі емес
  • ауыз-жұтқыншақ шырышты қабығының тітіркенуі
  • терінің аллергиялық реакциялары
  • ентігу
  • катаракта
  • гипергликемия
  • қорқыныш сезімі, ұйқының бұзылуы
  • тремор
  • жүрек қағуы, жүрекшелер фибрилляциясы
  • гематомалар
Сирек
  • диспепсия, жүрек айну
  • анафилактикалық реакциялар
  • глаукома
  • мінез-құлықтың өзгеруі, қатты белсенділік пен ашушаңдықты қоса (әсіресе, балаларда)
  • жүрек ырғағының бұзылуы (жыпылықтағыш аритмия, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолияны қоса)
  • ангионевротикалық ісіну (әсіресе, бет пен ауыз-жұтқыншақтың ісінуі), парадоксты бронх түйілуі
  • Кушинг синдромы, бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдердегі өсу іркілісі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі.

Особые указания к применению

  • Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов (следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия).
  • Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
  • Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.
  • При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных глюкокортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов.
  • Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение длительного времени.
  • В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших глюкокортикостероиды внутрь, на лечение ингаляционным флути-казоном. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может понадобиться дополнительный прием ГКС.
  • Если препарат приходится отменять из-за передозировки салметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ГКС.
  • У некоторых пациентов могут возникать огрубление или осиплость голоса, кандидоз (молочница) полости рта и глотки. Тяжесть и частоту огрубления голоса можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Эйртеком. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Эйртеком.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

С осторожностью
Туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, ИГСС (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмия, удлинение интервала QT на ЭКГ, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Так как при ингаляционном введении препарата Эйртек в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что уровень салметерола и флутиказона в грудном молоке также незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось исследований по определению влияния на управление транспортными средствами и механизмами.
  • Препарат ұстамаларды басуға емес, аурудың өршулерін ұзақ уақыт емдеуге және алдын алуға арналған (қысқа әсер ететін ингаляциялық бронходилататорларды қолдану керек).
  • Препаратты, тіпті ауру симптомдары болмаса да, ұдайы қабылдау керек.
  • Препаратпен емдеуді күрт тоқтату ұсынылмайды.
  • Кез келген ингаляциялық глюкокортикостероидтарды (ГКС), әсіресе, жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда жүйелі әсерлері білінуі мүмкін. Емдік әсеріне жеткенде ингаляциялық глюкокортикостероидтар дозасын жүйелі жағымсыз әсерлер дамуын болдырмау үшін ауру ағымы бақыланатын ең төмен тиімді дозасына дейін азайту маңызды.
  • Ұзақ уақыт бойы ингаляциялық глюкокортикостероидтар алатын балалардың өсу динамикасын ұдайы қадағалау ұсынылады.
  • Бүйрек үсті бездерінің болжамды жеткіліксіздігімен байланысты, глюкокортикостероидтарды ішке қабылдаған емделушілерді ингаляциялық флутиказонмен емдеуге көшіргенде бүйрек үсті бездері қыртысы функциясының көрсеткіштерін ұдайы бақылау және сақ болу керек. Ингаляциялық флутиказон аясында жүйелі ГКС тоқтатуды біртіндеп жүргізген жөн. Стресс кезеңінде қосымша ГКС қабылдау керек болуы мүмкін.
  • Егер препаратты салметеролдың артық дозалануына орай тоқтатуға тура келсе, емделушіге тиісінше ГКС орын басу емін тағайындау қажет.
  • Кейбір емделушілерде дауыстың тұрпайылануы немесе жарықшақтануы, ауыз қуысы мен жұтқыншақ кандидозы (ауыз микозы) пайда болуы мүмкін. Дауыс тұрпайылығының ауырлығы мен жиілігін Эйртек ингаляциясынан кейін ауызды сумен шаю арқылы азайтуға болады. Симптоматикалық кандидозды, Эйртекпен емдеуді жалғастыра отырып, зеңге қарсы жергілікті препараттармен емдеуге болады.
Емделушілерді жүйелі ГКС қабылдаудан ингаляциялық емге ауыстырғанда да бұрын жүйелі препараттармен басылған аллергиялық реакциялар (соның ішінде, аллергиялық ринит, экзема) көрініс беруі мүмкін.

Сақтықпен
Өкпе туберкулезі, тыныс органдарының зеңдік, вирустық немесе бактериялық жұқпалары, тиреотоксикоз, феохромоцитома, қант диабеті, бақыланбайтын гипокалиемия, ИГСС (идиопатикалық гипертрофиялық субаортальді стеноз), бақыланбайтын артериялық гипертензия, аритмия, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, шығу тегі әртүрлі гипоксия, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, жүктілік, лактация кезеңі.

Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдану ана үшін күтілімді пайдасы ұрыққа немесе сәбиге төнетін кез келген болжамды қауіптен басым болатын жағдайда ғана ақталған. Ұсынылатын дозаларында Эйртек препаратын ингаляциялық енгізу кезінде оның плазмадағы концентрациясы шектен тыс төмен екендіктен, емшек сүтіндегі салметерол мен флутиказон деңгейі де болымсыз деп жорамалданады, алайда бұл деректердің клиникалық растаулары жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдары мен механизмдерді басқаруға ықпал етуін анықтау үшін зерттеулер жүргізілмеген.

Дозировка и способ применения

Только для ингаляционного применения. Начальную дозу препарата определяют на основании дозы флутиказона, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени и должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы. Во время лечения следует регулярно наблюдаться у врача с целью подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозы препарата, назначенные врачом.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 4 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Все пациенты, принимающие препарат в качестве поддерживающей терапии, должны пройти консультацию врача через 6-12 недель после первоначального приема.

Хронические обструктивные болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Инструкции по использованию ингалятора:

Проверка ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.

2. Снять защитную крышку с мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к флакону (ингалятору) (см. рис. 2); если ингалятор хранился без защитной крышки, необходимо проверить мундштук на предмет загрязнения.

3. Взять ингалятор в руки мундштуком вниз так, чтобы один палец находился на дне ингалятора, а другой палец или два на верхнем конце ингалятора. Произвести выдох и поместить мундштук между зубами (см. рис. 3).

4. Плотно обхватить мундштук губами и слегка наклонить голову назад. Медленно начать вдох и одновременно нажать на дно баллончика. Продолжить вдох до конца (см. рис. 4).

5. Извлечь ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на 10 секунд или настолько, насколько это комфортно. Медленно выдохнуть (см. рис. 5).

Примечание:
После каждой ингаляции необходимо прополоскать рот и/или горло водой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата. Перерыв между ингаляциями должен составлять не менее 1 минуты. При проведении повторной ингаляции повторить шаги 2-5.

После использования необходимо закрыть мундштук защитной крышкой (см. рис. 6).
Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить, контролируя себя перед зеркалом. Если Вы видите, что происходит «утечка» препарата через рот или из отверстия между мундштуком и телом ингалятора, это свидетельствует о неправильной технике ингаляции (см. рис. 7).

Проведение ингаляций детьми должно проводится под надзором взрослого (см. рис. 8).

Очистка ингалятора

Очистка ингалятора должна проводиться минимум один раз в день.

1. Извлеките металлический баллончик с препаратом из тела ингалятора. Снимите распыляющий наконечник.

2. Промойте мундштук и тело ингалятора под теплой проточной водой.

3. Тщательно вытереть. Избегать перегрева.

4. Соберите ингалятор.

После использования всех доз, указанных на упаковке, металлический баллончик следует выбросить.
Тек ингаляциялық қолдануға арналған. Аталған дәрежедегі ауруды емдеуге ұсынылатын препараттың бастапқы дозасы флутиказон дозасының негізінде белгіленеді және ең төмен тиімді дозасына жеткенше титрленуі тиіс. Емделу кезінде ұтымды дозасын таңдау мақсатында ұдайы дәрігер қадағалауында болу керек. Емделушінің дәрігер тағайындаған препарат дозасын өз бетінше өзгертуіне болмайды.

Ұсынылатын дозалары:

Ересектер мен 12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер: тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 50 мкг флутиказон пропионаты) немесе тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 125 мкг флутиказон пропионаты) немесе тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 250 мкг флутиказон пропионаты).

4 жасар және одан үлкен балалар: тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг салметерол және 50 мкг флутиказон пропионаты).

Демеуші ем ретінде препарат қабылдайтын барлық емделушілер бастапқы қабылдаудан кейін 6-12 апта өткенде дәрігер кеңесінен өтуі тиіс.

Өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары (ӨСОА), созылмалы бронхит пен өкпе эмфиземасын қоса.

Ересек емделушілерге ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 2 рет екі ингаляция (25 мкг сальметерол және 250 мкг флутиказон пропионаты) құрайды.

Емделушілердің жекелеген топтары: егде жастағы немесе бүйрек және бауыр функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Ингаляторды пайдалану жөніндегі нұсқаулар:

Ингаляторды тексеру

Алғаш қолданар алдында немесе ингалятор жұмысындағы ұзақ уақыт (апта немесе одан көп) үзілістен соң ингаляторды мұқият сілкіп, қалпақшаның бүйірінен сәл басу арқылы мүштек қалпақшасын шешіп алып, дұрыс жұмыс істеп тұрғанына көз жеткізу үшін ауаға бір бүрку керек.

2. Мүштектен қорғағыш қақпағын шешіп алады. Осы орайда мүштек құтыға (ингаляторға) тығыз бекітілген күйде қалуы тиіс (2 суретті қараңыз); егер ингалятор қорғағыш қақпақсыз сақталса, мүштектің ластанып қалмауын тексеру қажет.

3. Ингаляторды бір саусақ ингалятордың түбінде, ал басқа немесе екі саусақ ингалятордың жоғарғы ұшында болатындай мүштегін төмен қаратып қолға алады. Дем шығарып, мүштекті тістердің арасына орналастырады (3 суретті қараңыз).

4. Мүштекті ерінмен тығыз қымқырып, басты сәл шалқайтады. Баяу демалуды бастап, бір мезгілде баллонның түбінен басады. Дем тартуды соңына дейін жалғастырады (4 суретті қараңыз).

5. Ауыз қуысынан ингаляторды шығарып, демді 10 секундқа немесе қанша жайлы болса, сонша іркеді. Баяу дем шығарады (5 суретті қараңыз).

Ескертпе:
Әр ингаляциядан соң ауызды және/немесе тамақты сумен шаю қажет. Бұл препарат қабылдаумен байланысты құрғақтықты азайтуға көмектеседі. Ингаляциялар арасындағы үзіліс 1 минуттан кем болмауы тиіс. Ингаляция қайта жасалғанда 2-5 қадамдары қайталанады.

Пайдаланудан соң мүштекті қорғағыш қалпақшамен жабу қажет (6 суретті қараңыз).

Алғашқы бірнеше ингаляцияны өзіңізді айна алдында бақылай отырып жасау ұсынылады. Егер Сіз ауыз арқылы немесе мүштек пен ингалятор заты арасындағы ойықтан препараттың «ағып кеткенін» көрсеңіз, бұл ингаляция техникасының дұрыс емес екенін айғақтайды (7 суретті қараңыз).

Балалардың ингаляция жасауы ересектің қадағалауымен атқарылуы тиіс (8 суретті қараңыз).

Ингаляторды тазалау

Ингаляторды тазалау кемінде күніне бір рет атқарылуы тиіс.

1. Ингалятор затынан препараты бар металл баллонды шығарып алыңыз. Бүркетін ұштығын шешіп алыңыз.

2. Мүштек пен ингалятор денесін жылы ағынды сумен жуып-шайыңыз.

3. Мұқият сүртіңіз. Қызып кетпеу керек.

4. Ингаляторды жинаңыз.

Қаптамасында көрсетілген барлық дозалары пайдаланылған соң металл баллонды тастау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных ß-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Салметерол

Сочетанного применения с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Ритонавир, как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4, может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС (глюкокортикостероидов).

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.
Бронх түйілуінің даму қауіптілігіне орай, олар емделушіге аса қажет болатын жағдайларды қоспағанда, селективті және селективті емес ß-адреноблокаторлар қолданудан аулақ болу керек.

Салметерол

Сальметеролмен емделу кезінде егер қолданудан болатын пайдасы жүйелі жағымсыз реакциялар туындайтын әлеуетті қаупінен асып түспесе, кетоконазолмен біріктіріп қолданудан аулақ болу керек. Басқа да CYP3A4 күшті тежегіштерімен (итраконазол, телитромицин, ритонавир) өзара әрекеттесуінің ұқсас қаупі бар.

Флутиказон пропионаты

Әдеттегі жағдайларда флутиказон пропионатының ингаляциясы Р-450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 изоферментінің ықпал етуімен ішек пен бауырдағы «алғаш» өту және жүйелі жоғары клиренс кезіндегі қарқынды метаболизм салдарынан оның плазмадағы төмен концентрацияларымен қатар жүреді. Осыған орай, флутиказон пропионаты қатысатын клиникалық мәнді өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Ритонавир, CYP3A4 ферментінің белсенділігі жоғары тежегіші ретінде, плазмадағы флутиказон пропионаты концентрацияларының күрт ұлғаюын туғызуы мүмкін, соның салдарынан сарысулық кортизол концентрациялары едәуір төмендейді.

Ритонавирмен бірге қолдану Кушинг синдромы және бүйрек үсті бездері функциясының бәсеңдеуі сияқты жағымсыз әсерлерді туындатады. Айтылғанды ескеріп, емделуші үшін зор пайдасы ГКС (глюкокортикостероидтар) жүйелі жағымсыз әсерлері қаупінен асып түсетін жағдайлардан басқа, бір мезгілде флутиказон пропионаты мен ритонавир қолданбау керек.

CYP3A4 изоферментінің басқа тежегіштері плазмадағы флутиказон пропионаты мөлшерінің тіптен аз (эритромицин) және мардымсыз (кетоконазол) көбеюін туғызады, осы орайда сарысулық кортизол концентрациялары мүлде төмендемейді. Осыған қарамастан, CYP3A4 күшті тежегіштерін (мысалы, кетоконазол) бір мезгілде қолданғанда сақ болуға кеңес беріледі, өйткені мұндай біріктірілімдерде плазмадағы флутиказон пропионаты концентрацияларының ұлғаюы жоққа шығарылмайды.

Ксантин туындылары, глюкокортикостероидтар мен диуретиктер гипокалиемияның даму қаупін арттырады (әсіресе, бронх демікпесі өршіген емделушілерде, гипоксияда). Моноаминоксидаза тежегіштері мен үш циклды антидепрессанттар жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттырады. Кромоглиций қышқылымен үйлесімді.

Передозировка эйртеком в аэрозоле

Симптомы: тремор, головная боль, тахикардия, повышение систолического давления, гипокалиемия и повышение уровня глюкозы в крови, снижение функции надпочечников (через несколько дней функция надпочечников восстанавливается самостоятельно). Очень редко: анорексия, боли в животе, потеря веса, усталость, тошнота, пониженное внимание, гипогликемия и судороги.

Лечение: селективные ß-адреноблокаторы, отмена препарата.
Симптомдары: тремор, бас ауыру, тахикардия, систолалық қысымның көтерілуі, гипокалиемия және қандағы глюкоза деңгейінің көтерілуі, бүйрек үсті бездері функциясының төмендеуі (бірнеше күннен соң бүйрек үсті бездерінің функциясы өз бетінше қалпына келеді). Өте сирек: анорексия, іштің ауыруы, салмақ жоғалту, шаршау, жүрек айну, зейіннің төмендеуі, гипогликемия және құрысулар.

Емі: селективті ß-адреноблокаторлар, препаратты тоқтату.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Салметерол: после ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации препарата в плазме (200 мг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного салметерола в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Флутиказон: после ингаляционного введения относительная биодоступность — 10–30% в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения — около 300 л. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита с участием CYP3A4 системы цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс — 1,15 л/мин. T1/2 — 8 ч.
Салметерол мен флутиказонды бір мезгілде ингаляциялық енгізу осы заттардың әрқайсысының фармакокинетикасына ықпал етпейді. Салметерол: емдік дозаларында ингаляциялық енгізуден соң плазмада препараттың өте төмен концентрациялары (200 мг/мл және одан аз) түзіледі. Ингаляциялық салметерол ұдайы қолданылғанда жүйелі қан ағымынан 100 нг/мл дейінгі концентрацияларда гидроксинафтой қышқылы анықталады. Флутиказон: ингаляциялық енгізілгеннен кейінгі салыстырмалы биожетімділігі – препараттың жеткізілу жүйесіне қарай 10-30%. Жүйелі сіңірілуі көбінесе өкпеде жүреді. Ингаляцияланған дозаның жартысын ішке жұтуға болады, бірақ препараттың суда әлсіз еруіне және бауыр арқылы «алғаш өту» кезіндегі қарқынды метаболизміне орай жүйелі әсері тым аз. Жұтып қойғанда флутиказон биожетімділігі 1%-дан аз құрайды. Флутиказонның ингаляцияланған дозасының шамасы мен жүйелі әсері арасында тікелей байланыс бар, таралу көлемі 300 л жуық. P450 цитохромы жүйесінің CYP3A4 қатысуымен белсенді емес метаболитке дейін бауырда метаболизденеді. 5%-дан аз метаболит несеппен шығарылады. Плазмалық клиренсі – 1,15 л/мин. T1/2 – 8 сағат.

Фармакодинамика

Эйртек - комбинированное бронходилатирующее средство (содержит салметерол и флутиказон). Салметерол — селективный агонист ß2-адрено-рецепторов продолжительного действия 12 ч. Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам салметерол более эффективен для предупреждения гистамин-индуцированного бронхоспазма и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами ß2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2.

Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует. Флутиказон — ГКС (глюкокортикостероид) местного действия. При ингаляционном введении оказывает выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечников может сохраняться в течение длительного времени после проводимой терапии.
Эйртек – біріктірілген бронх дилатациялаушы дәрі (құрамында салметерол мен флутиказон бар). Салметерол – әсері 12 сағатқа созылатын ß2-адрено-рецепторлардың селективті агонисі. Салметерол молекуласында рецептордың сыртқы бөлігімен байланысатын ұзын бүйірлі тізбек болады. Осы фармакологиялық қасиетінің арқасында салметерол гистамин-индукцияланған бронх түйілуін болдырмауда өте тиімді және қысқа әсер ететін ß2-рецепторлардың әдеттегі агонистерімен салыстырғанда, ұзаққа созылатын бронх дилатациясын туындатады. Гистамин, лейкотриендер және PgD2 сияқты жуан жасушалардың жеңіл медиаторларының тіндерде босап шығуын тиімді және ұзақ тежейді.

Аллергиялық реакцияның ерте және кешеуілді сатысын бәсеңдетеді; бір реттік дозасын енгізген соң бронх гиперреактивтілігін азайтады, бронх кеңейтуші әсері енді болмайтын болса, кешеуілді сатының бәсеңдеуі 30 сағатқа созылады. Флутиказон – жергілікті әсер ететін ГКС (глюкокортикостероид). Ингаляциялық енгізгенде қабынуға қарсы айқын әсерін көрсетеді, бұл симптомдар айқындылығының азаюына және тыныс жолдарының обструкциясымен қатар жүретін аурулардың өршу жиілігінің төмендеуіне алып келеді. Ингаляциялық флутиказонды ең жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда бүйрек үсті бездері қыртысы гормондарының тәуліктік және қосымша секрециясы ересектер мен балаларда қалып шегінде қалады. Бүйрек үсті бездерінің резервтік функциясының қалдықтық төмендеуі жүргізілген емнен соң ұзақ уақыт бойы сақталуы мүмкін.

Упаковка и форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг. По 120 доз в баллончик аэрозольный алюминиевый с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой. Баллончик вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Ингаляцияға арналған 25/50 мкг, 25/125 мкг, 25/250 мкг дозаланған аэрозоль. 120 дозадан қорғағыш қақпағы бар мүштегі мен дозалайтын клапаны бар аэрозольді алюминий баллонда. Баллон медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.